Please use this identifier to cite or link to this item: http://cuir.car.chula.ac.th/handle/123456789/6826
Title: Fast release solid dispersion system of nifedipine
Other Titles: ระบบกระจายตัวของแข็งชนิดปลดปล่อยเร็วของไนเฟดิพีน : รายงานผลการวิจัย
Authors: Suchada Chutimaworapan
Email: No information provided
Other author: Chulalongkorn University. Faculty of Pharmaceutical Sciences
Subjects: Nifedipine
Issue Date: 1999
Publisher: Chulalongkorn University
Abstract: Nifedupine solid dispersions in polyethylene glycols (PEG4000 and PEG6000), poloxamers (poloxamer188 poloxamer288 and poloxamer407), [beta]-cyclodextrin (BCD) and 2-hydroxypropyl-[beta]-cyclodextrin (HPBCD), at the drug:carrier ratio if 1:1, 1:3, 1:5, and 1:10 were investigated. The systems were prepared by melting, solvent and kneading method and compared to physical mixtures. It was found that the drug:carrier ratio of 1:10 and by melting and solvent methods showed most conspicuous dissolution rates in most systems (p<0.05). The most markedly improved rate was exhibited from the poloxamers. The prominently increased dissolution rates and the time for 80% drug dissolved of only 15 min were obtained in poloxamer 188 and poloxamer 407 from melting method at the 1:3, 1:5, 1:10 ratios. PEG 4000 and PEG 6000 exhibited a very close dissolution rates when compared within the same method and ratio. Whereas BCD and HPBCD showed only a slightly increase of dissolution rate constants. Physicochemical characterizations showed that the possible key mechanism for fast release was the amorphous transformation of nifedipine in carriers, which shown via X-ray diffraction and differential scanning calorimetry. The marked improved wettability and solubility of nifedipine also gave beneficial effects. The intermolecular H-bonding between nifedipine and carriers was exhibited from the infrared spectral analyses.
Other Abstract: การศึกษาไนเฟดิพีนโซลิดเพอร์ชันในกลุ่มโพลีเอทธีลีนไกลคอล (พีอีจี 4000 และพีอีจี 6000) กลุ่มโพล็อกซาเมอร์ (โพล็อกซาเมอร์ 188, โพล็อกซาเมอร์ 288 และโพล็อกซาเมอร์407) บีตาไซโคลเด็กซ์ตริน และไฮดรอกซีโพรพิลบีต้าไซโคลเด็กซ์ทริน) โดยใช้อัตราส่วนของตัวยาต่อตัวพาเท่ากับ 1:1, 1:3, 1:5, และ 1:10 และเตรียมโดยวิธีการหลอมเหลว การใช้ตัวทำละลายและการนวดผสมเปรียบเทียบกับของผสมทางกายภาพ พบว่า อัตราส่วนของตัวยาและตัวพา 1:10 และเตรียมโดยวิธีหลอมเหลวและการใช้ตัวทำลายของระบบส่วนใหญ่จะให้ค่าอัตราการละลายสูงกว่าระบบอื่น (p<0.05) อัตราการละลายเพิ่มขึ้นสูงสุดในกลุ่มโพล็อกซาเมอร์ อัตราการละลายที่เพิ่มขึ้นสูงเด่นชัดและเวลาที่ยาละลายได้ 80% ในเวลาเพียง 15 นาที สามารถได้จากการใช้โพล็อกซาเมอร์ 188 และโพล็อกซาเมอร์407 โดยวิธีการหลอมเหลวในอัตราส่วน 1:3, 1:5 และ1:10 อัตราการละลายของพีอีจี 4000 และพีอีจี 6000 มีค่าสูงใกล้เคียงกันมาเมื่อเปรียบเทียบระหว่างวิธีการเตรียมและอัตราส่วนเดียวกัน สำหรับกลุ่มบีต้าไซโคลเด็กซ์ทรินและไฮดรอกซีโพรพิลบีต้าไซโคลเด็กซ์ทรินให้ค่าคงที่ของอัตราการละลายเพิ่มขึ้นเพียงเล็กน้อย การศึกษาลักษณะทางเคมีฟิสิกส์พบว่ากลไกสำคัญของการปลดปล่อยเร็วคือ การเกิดรูปอสัณฐานของนิเฟดิพีนในตัวพาซึ่งแสดงจากเอกซ์เรย์ดิฟแฟรกชันและดิฟเฟอเรนเชียลสแกนนิงแคลอริเมตรี การเพิ่มการเปียกน้ำและค่าการละลายมีผลดีต่อการเพิ่มอัตราการละลายเช่นกัน จากการศึกษาอินฟราเรดสเปกโทรสโคปีพบการเกิดพันธะไฮโครเจนระหว่างโมเลกุลของไนเฟดิพีนและตัวพา
URI: http://cuir.car.chula.ac.th/handle/123456789/6826
Type: Technical Report
Appears in Collections:Pharm - Research Reports

Files in This Item:
File Description SizeFormat 
Suchada(Fast).pdf20.13 MBAdobe PDFView/Open


Items in DSpace are protected by copyright, with all rights reserved, unless otherwise indicated.