Synthesis of solution phase combinatorial libraries of 4,6-diamino-1,2-dihydro-1,3,5-triazines

Neungrutai Saesaengseerung

Please use this identifier to cite or link to this item: https://cuir.car.chula.ac.th/handle/123456789/4497

Full metadata record

DC Field	Value	Language
dc.contributor.advisor	Tirayut Vilaivan	-
dc.contributor.author	Neungrutai Saesaengseerung	-
dc.contributor.other	Chulalongkorn University. Faculty of Science	-
dc.date.accessioned	2007-10-26T09:34:14Z	-
dc.date.available	2007-10-26T09:34:14Z	-
dc.date.issued	2000	-
dc.identifier.isbn	9741309724	-
dc.identifier.uri	http://cuir.car.chula.ac.th/handle/123456789/4497	-
dc.description	Thesis (M.Sc.)--Chulalongkorn University, 2000	en
dc.description.abstract	An efficient method for the synthesis in solution phase of combinatorial mixtures of 1-aryl-4,6-diamino-1,2-dihydro-1,3,5-triazine has been developed. This method based on an acid catalyzed cyclocondensation between arylbiguanides hydrochloride and carbonyl compounds in the presence of triethyl orthoacetate as dehydrating agent. A 96-membered combinatorial library was created from 6 aryl-biguanides and 16 carbonyl compounds. Screening of the library by iterative deconvolution method showed that some compound inhibited both wild-type and A16VS108T mutant dihydrofolate reductase enzymes of Plasmodium falciparum more effectively than cycloguanil	en
dc.description.abstractalternative	ได้พัฒนาวิธีการที่มีประสิทธิภาพสำหรับการสังเคราะห์ของผสม คอมบิเนทอเรียลของ 1-เอริล-4,6-ไดอะมิโน-1,2-ไดไฮโดร-1,3,5-ไตรอาซีนในวัฏภาคสารละลาย วิธีการนี้มีพื้นฐานอยู่บนปฏิกิริยาการปิดวงแหวนโดยการควบแน่น มีกรดเป็นตัวเร่งปฏิกิริยาระหว่างเอริลไบกัวไนด์ไฮโดร-คลอไรด์ และ สารประกอบคาร์บอนิลชนิดต่างๆ โดยใช้ไตรเอทิลออร์โธอะซิเตตเป็นตัวขจัดน้ำ ชุดของ คอมบิเนทอเรียลไลบรารีที่ประกอบด้วยผลิตภัณฑ์ 96 ชนิด ถูกเตรียมจาก เอริลไบกัวไนด์ 6 ชนิด และสารประกอบคาร์บอนิล 16 ชนิด การสกรีนโดยวิธีอิเทอเรทีฟดีคอนโวลูชั่น แสดงให้เห็นว่าสารบางตัวมีฤทธิ์ยับยั้งเอ็มไซม์ ไดไฮโดรโฟเลตรีดักเตส ของพลาสโมเดียม ฟาลซิพารัมทั้งชนิดธรรมชาติและชนิดมิวแตนท์ (A16VS108T) ได้ดีกว่าไซโคลกัวนิล	en
dc.format.extent	1637238 bytes	-
dc.format.mimetype	application/pdf	-
dc.language.iso	en	en
dc.publisher	Chulalongkorn University	en
dc.rights	Chulalongkorn University	en
dc.subject	Malaria	en
dc.subject	Antimalarials	en
dc.subject	Combinatorial chemistry	en
dc.subject	Plasmodium falciparum	en
dc.title	Synthesis of solution phase combinatorial libraries of 4,6-diamino-1,2-dihydro-1,3,5-triazines	en
dc.title.alternative	การสังเคราะห์คอมบิเนทอเรียลไลบรารีของ 4,6-ไดอะมิโน-1,2-ไดไฮโดร-1,3,5-ไตรอาซีน ในวัฏภาคสารละลาย	en
dc.type	Thesis	en
dc.degree.name	Master of Science	en
dc.degree.level	Master's Degree	en
dc.degree.discipline	Chemistry	en
dc.degree.grantor	Chulalongkorn University	en
dc.email.advisor	Vtirayut@chula.ac.th	-
Appears in Collections:	Sci - Theses

Files in This Item:

File	Description	Size	Format
Neungrutai.pdf		1.6 MB	Adobe PDF	View/Open

Show simple item record