การศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ของสารออกซิเรสเวอราทรอลโดยใช้พิเพอรีนเป็นสารเพิ่มชีวปริมาณออกฤทธิ์ในหนูแรท

Abstract

สาร Oxyresveratrol เป็นสารสำคัญในแก่นของต้นมะหาด โดยได้มีการศึกษาถึงฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาของสาร Oxyresveratrol ในหลายด้าน แต่อย่างไรก็ตามสาร Oxyresveratrol เป็นสารที่มีค่าชีวปริมาณออกฤทธิ์ต่ำจึงเป็นอุปสรรคที่สำคัญในการนำมาพัฒนาเป็นยารับประทาน ดังนั้นจุดประสงค์ในการศึกษานี้ เพื่อศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ของสาร Oxyresveratrol ที่เปลี่ยนไปเมื่อให้สาร Piperine เป็นสารเพิ่มชีวปริมาณออกฤทธิ์ในหนูแรท ซึ่งขนาดที่ให้แบ่งเป็นสาร Oxyresveratrol เดี่ยวขนาด 10 mg/kg หรือ สาร Oxyresveratrol ขนาด 10 mg/kg ให้ร่วมกับสาร Piperine 1 mg/kg โดยการบริหารยาทางหลอดเลือดดำ และ สาร Oxyresveratrol เดี่ยวขนาด 100 mg/kg หรือ สาร Oxyresveratrol ขนาด 100 mg/kg ให้ร่วมกับสาร Piperine 10 mg/kg โดยการบริหารยาทางปากจากนั้นเก็บตัวอย่างเลือด, อวัยวะ, ปัสสาวะ และ อุจจาระ ตามเวลาที่กำหนดนำไปวิเคราะห์ด้วยเครื่อง LC-MS/MS เพื่อวิเคราะห์ข้อมูลทางเภสัชจลนศาสตร์ จากผลการศึกษาพบว่าสาร Piperine สามารถเพิ่มค่าชีวปริมาณออกฤทธิ์ของสาร Oxyresveratrol ขึ้นประมาณ 2 เท่า รวมถึงสามารถช่วยเพิ่มค่าความเข้มข้นของสาร Oxyresveratrol สูงสุดในพลาสมาโดยการบริหารทางปากและ เมื่อคำนวณอัตราส่วนปริมาณยาในอวัยวะต่อพลาสมามีค่าประมาณ 10-100 เท่า ซึ่งสอดคล้องกับค่าปริมาณการกระจายยาที่สูง ประมาณ 50 L/kg ในกระบวนการเปลี่ยนแปลงสภาพของสารเมื่อได้รับร่วมกับสาร Piperine มีค่า Conversion ratio ลดลงในทั้งสองรูปแบบการบริหาร โดยสรุปสาร Piperine สามารถปรับปรุงค่าทางเภสัชจลนศาสตร์ของสาร Oxyresveratrol ได้ทั้งในทั้งสองรูปแบบการบริหารยา การศึกษาทางเภสัชจลนศาสตร์นี้จึงสามารถนำมาเป็นข้อมูลในการพัฒนาสาร Oxyresveratrol เพื่อใช้ประโยชน์ต่อไปได้