Please use this identifier to cite or link to this item: https://cuir.car.chula.ac.th/handle/123456789/75440
Full metadata record
DC FieldValueLanguage
dc.contributor.advisorพรชัย โรจน์สิทธิศักดิ์-
dc.contributor.authorนันทนัช เอี่ยมหิรัญไกรลาศ-
dc.contributor.authorพรจิต คงสุผล-
dc.contributor.otherคณะเภสัชศาสตร์-
dc.date.accessioned2021-09-08T07:36:25Z-
dc.date.available2021-09-08T07:36:25Z-
dc.date.issued2559-
dc.identifier.otherSepr 18/59 ค 3.1-
dc.identifier.urihttp://cuir.car.chula.ac.th/handle/123456789/75440-
dc.descriptionโครงงานเป็นส่วนหนึ่งของการศึกษาตามหลักสูตรปริญญาเภสัชศาสตร์บัณฑิต สาขาวิชาการค้นพบและพัฒนายา คณะเภสัชศาสตร์ จุฬาลงกรณ์มหาวิทยาลัย ปีการศึกษา 2559en_US
dc.description.abstractเคอร์คิวมินไดเอทิลไดซัชิเนทเป็นโปรดรักของเคอร์คิวมินที่มีความคงตัวในบัฟเฟอร์ฟอสเฟต pH 7.4 และฤทธิ์ต้านเซลล์มะเร็งสูงกว่าเคอร์คิวมิน อีกทั้งสามารถปลดปล่อยเคอร์คิวมินในพลาสมาได้ นอกจากนี้ การศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ของเคอร์คิวมินไดเอทิลไดซัคซิเนทในหนูแรทแสดงให้เห็นว่าสารนี้สามารถกระจายเข้าสู่เนื้อเยื่อได้ดีและช่วยเพิ่มระดับของเคอร์คิวมินในพลาสมาได้ เคอร์คิวมินไดเอทิลไดซัคชิเนทจึงมีความน่าสนใจในการนำไปพัฒนาต่อเป็นยา ทั้งนี้ การศึกษาเมทาบอลิซึมในพลาสมาของสารที่มีหมู่เอสเทอร์นั้นเป็นหัวข้อการศึกษาเภสัซจลนศาสตร์ในหลอดทดลองหัวข้อหนึ่งที่มีความจำเป็นสำหรับกระบวนการพัฒนายาใหม่ ในงานวิจัยนี้จึงทำการศึกษากระบวนการเมทาบอลิซึมเคอร์คิวมินไดเอทิลไดซัคซิเนทในพลาสมาของมนุษย์ซึ่งทำได้โดยวิเคราะห์หาปริมาณของเคอร์คิวมินไดเอทิลไดซัคซิเนทที่เหลืออยู่หลังจากบ่มในพลาสมาของมนุษย์ ณ เวลาต่างๆกัน ด้วยเทคนิค High-Performance Liquid Chromatography (HPLC) จากนั้น คำนวณหาค่าคงที่อัตราการเกิดปฏิกิริยาและค่าครึ่งชีวิตของเคอร์คิวมินไดเอทิลไดซัคชิเนทในพลาสมา ผลการศึกษาพบว่า เคอร์คิวมินไดเอทิลไดซัคซิเนทเกิดปฏิกิริยาไฮโดรไลชิสในพลาสมาของมนุษย์ได้อย่างรวดเร็วโดยมีค่าคงที่อัตราการเกิดปฏิกิริยาเท่ากับ 0.1293 นาที-1 และค่าครึ่งชีวิตในพลาสมาเท่ากับ 5.36 นาที โดยเคอร์คิวมินไดเอทิลไดซัคซิเนทสลายตัวในพลาสมได้ไวกว่าในบัฟเฟอร์ฟอสเฟต pH 7.4 ซึ่งก่อนหน้านี้ได้มีรายงานค่าครึ่งชีวิตที่ 7.66 ชั่วโมง ผลการทดลองนี้แสดงให้เห็นว่าเอนไซม์ในพลาสมาซึ่งคาดว่าเป็นเอนไซม์เอสเทอเรสมีบทบาทในการเร่งปฏิกิริยาการสลายตัวของเคอร์คิวมินไดเอทิลไดซัคชิเนท โดยข้อมูลที่ได้จากงานวิจัยนี้ร่วมกับข้อมูลจากการศึกษาทางเภสัชจลนศาสตร์อื่นๆจะเป็นประโยชน์ในการพัฒนาเคอร์คิวมินไดเอทิลไดซัคซิเนทเป็นยาต่อไปen_US
dc.description.abstractalternativeCurcumin diethyl disuccinate is a prodrug of curcumin with better stability and anti-cancer activity comparing to curcumin. It releases active parent curcumin in plasma, which is a desired property of prodrug. In pharmacokinetic studies in rats, it had superior tissue distribution in several organs and increased the plasma level of curcumin. Therefore, curcumin diethyl disuccinate has potential for further development as an anticancer agent. An evaluation of plasma metabolism of ester prodrugs is an important part of in vitro pharmacokinetic screening in drug development process. Therefore, the aim of this study is to investigate in vitro metabolism of curcumin diethyl disuccinate in human plasma. The amounts of remaining in plasma at different time intervals were determined by HPLC and kinetic parameters including hydrolysis rate constant and half-life were subsequently calculated. The results revealed that curcumin diethyl disuccinate can be rapidly metabolized in human plasma with the hydrolysis rate constant and half-life of 0. 1293 min-1 and 5.36 min, respectively. In comparison with previously reported half-life in phosphate buffer pH 7.4 of curcumin diethyl disuccinate at 7.66 h, the degradation of curcumin diethyl disuccinate in human plasma was significantly higher than that in phosphate buffer. The results suggest the involvement of plasma esterases in the hydrolytic process. The information obtained from this study accompanied with other pharmacokinetic studies will be useful for further development of CDD as a drug candidate.en_US
dc.language.isothen_US
dc.publisherคณะเภสัชศาสตร์ จุฬาลงกรณ์มหาวิทยาลัยen_US
dc.rightsจุฬาลงกรณ์มหาวิทยาลัยen_US
dc.subjectเคอคูมินen_US
dc.subjectCurcuminen_US
dc.subjectการเผาผลาญen_US
dc.subjectMetabolismen_US
dc.titleบทบาทของเอนไซม์เอสเทอเรสในพลาสมาต่อกระบวนการเมทาบอลิซึมของเคอร์คิวมินไดเอทิลไดซัคซิเนทในพลาสมาของมนุษย์en_US
dc.title.alternativeThe Role of Plasma Esterases on Metabolism of Curcumin Diethyl Disuccinate in Human Plasmaen_US
dc.typeSenior Projecten_US
dc.email.advisorpornchai.r@chula.ac.th-
dc.subject.keywordMetabolismen_US
dc.subject.keywordCurcuminen_US
Appears in Collections:Pharm - Senior projects

Files in This Item:
File Description SizeFormat 
Pharm_SeniorProject_3.1_2559.pdfไฟล์โครงงานทางวิชาการฉบับเต็ม(3.1-2559)945.74 kBAdobe PDFView/Open


Items in DSpace are protected by copyright, with all rights reserved, unless otherwise indicated.