Please use this identifier to cite or link to this item:
https://cuir.car.chula.ac.th/handle/123456789/4497
| Title: | Synthesis of solution phase combinatorial libraries of 4,6-diamino-1,2-dihydro-1,3,5-triazines |
| Other Titles: | การสังเคราะห์คอมบิเนทอเรียลไลบรารีของ 4,6-ไดอะมิโน-1,2-ไดไฮโดร-1,3,5-ไตรอาซีน ในวัฏภาคสารละลาย |
| Authors: | Neungrutai Saesaengseerung |
| Advisors: | Tirayut Vilaivan |
| Other author: | Chulalongkorn University. Faculty of Science |
| Advisor's Email: | Vtirayut@chula.ac.th |
| Subjects: | Malaria Antimalarials Combinatorial chemistry Plasmodium falciparum |
| Issue Date: | 2000 |
| Publisher: | Chulalongkorn University |
| Abstract: | An efficient method for the synthesis in solution phase of combinatorial mixtures of 1-aryl-4,6-diamino-1,2-dihydro-1,3,5-triazine has been developed. This method based on an acid catalyzed cyclocondensation between arylbiguanides hydrochloride and carbonyl compounds in the presence of triethyl orthoacetate as dehydrating agent. A 96-membered combinatorial library was created from 6 aryl-biguanides and 16 carbonyl compounds. Screening of the library by iterative deconvolution method showed that some compound inhibited both wild-type and A16VS108T mutant dihydrofolate reductase enzymes of Plasmodium falciparum more effectively than cycloguanil |
| Other Abstract: | ได้พัฒนาวิธีการที่มีประสิทธิภาพสำหรับการสังเคราะห์ของผสม คอมบิเนทอเรียลของ 1-เอริล-4,6-ไดอะมิโน-1,2-ไดไฮโดร-1,3,5-ไตรอาซีนในวัฏภาคสารละลาย วิธีการนี้มีพื้นฐานอยู่บนปฏิกิริยาการปิดวงแหวนโดยการควบแน่น มีกรดเป็นตัวเร่งปฏิกิริยาระหว่างเอริลไบกัวไนด์ไฮโดร-คลอไรด์ และ สารประกอบคาร์บอนิลชนิดต่างๆ โดยใช้ไตรเอทิลออร์โธอะซิเตตเป็นตัวขจัดน้ำ ชุดของ คอมบิเนทอเรียลไลบรารีที่ประกอบด้วยผลิตภัณฑ์ 96 ชนิด ถูกเตรียมจาก เอริลไบกัวไนด์ 6 ชนิด และสารประกอบคาร์บอนิล 16 ชนิด การสกรีนโดยวิธีอิเทอเรทีฟดีคอนโวลูชั่น แสดงให้เห็นว่าสารบางตัวมีฤทธิ์ยับยั้งเอ็มไซม์ ไดไฮโดรโฟเลตรีดักเตส ของพลาสโมเดียม ฟาลซิพารัมทั้งชนิดธรรมชาติและชนิดมิวแตนท์ (A16VS108T) ได้ดีกว่าไซโคลกัวนิล |
| Description: | Thesis (M.Sc.)--Chulalongkorn University, 2000 |
| Degree Name: | Master of Science |
| Degree Level: | Master's Degree |
| Degree Discipline: | Chemistry |
| URI: | http://cuir.car.chula.ac.th/handle/123456789/4497 |
| ISBN: | 9741309724 |
| Type: | Thesis |
| Appears in Collections: | Sci - Theses |
Files in This Item:
| File | Description | Size | Format | |
|---|---|---|---|---|
| Neungrutai.pdf | 1.6 MB | Adobe PDF | View/Open |
Items in DSpace are protected by copyright, with all rights reserved, unless otherwise indicated.