Abstract:
ได้ทำการสกัดเอาสารบริสุทธิ์จากต้นน้ำเต้าลม Nepenthes thorelii Lec. (Nepenthaceae) แยกได้ 5 ชนิด ได้แก่ plumbagin, isoshinanolone, octadecly caffeate, 2-methylnaphthazarin และ droserone เมื่อนำสารเหล่านี้ไปทดสอบฤทธิ์ต้านมาลาเรียในจานทดลองโดยวิธีวัดปริมาณ [superscript 3H]hypoxanthine ที่เชื้อ Plasmodium falciparum สายพันธุ์ T[subscript 9/94] รับเข้าไป แล้วทำการเปรียบเทียบสารเหล่านี้กับยาต้านมาลาเรียที่ใช้กันในปัจจุบันได้แก่ pyrimethamine (IC[subscript 50] 11.29 ไมโครโมลาร์) และ chloroquine (IC[subscript 50] 0.09 ไมโครโมลาร์) พบว่า สารที่มีฤทธิ์ต้านมาลาเรียแรงได้แก่ plumbagin (IC[subscript 50] 0.27 ไมโครโมลาร์) ส่วนสารอื่นมีฤทธิ์ปานกลางและอ่อน (5.79 - 22.06 ไมโครโมลาร์) นอกจากนี้ยังได้สังเคราะห์สารอื่น อีก 7 ชนิดโดยใช้ plumbagin เป็นสารตั้งต้น แล้วนำมาทดสอบเปรียบเทียบฤทธิ์ต้านมาลาเรีย ข้อมูลที่ได้ชี้ว่าโครงสร้างส่วน quinine เป็นส่วนสำคัญในการออกฤทธิ์และการเติมกลุ่มแทนที่ซึ่งมีผลลดความหนาแน่นของอิเล็กตรอนรอบคาร์บอนที่ตำแหน่งที่สามของโครงสร้าง naphoquinone จะลดความแรงของฤทธิ์ต้านมาลาเรียลง