สารที่มีฤทธิ์ต้านมะเร็งด้วยกลไกการยับยั้งเอนไซม์โทโพไอซอเมอเรส I จากต้นเข็มพระราม : รายงานผลการดำเนินงาน

Abstract

เข็มพระราม จัดอยู๋ในวงศ์ Rubiaceae ซึ่งขึ้นในพื้นที่ในโครงการอนุรักษ์พันธุกรรมพืชอันเนื่องมาจากพระราชดำริ สมเด็จพระเทพรัตนราชสุดาฯ สยามบรมราชกุมารี (อพ.สธ.) บริเวณเกาะแสมสาร จังหวัดชลบุรี ต้นเข็มพระรามได้ถูกนำมาศึกษาและพบว่าสารสกัดหยาบเอทิลอะซีเททมีฤทธิ์ต้านมะเร็งด้วยกลไกการยับยั้งเอนไซม์โทโพไอซอเมอเรส 1 ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่ทำหน้าที่ในการคลายเกลียวของดีเอ็นเอชนิด supercoil ดังนั้นการยับยั้งการทำงานของเอนไซม์โทโพไอซอเมอเรส 1 จะส่งผลรบกวนกระบวนการจำลองตัวเองของดีเอ็นเอและการแบ่งตัวของเซลล์มะเร็ง ซึ่งสามารถนำหลักการนี้มาพัฒนาเพื่อค้นหายารักษาโรคมะเร็งได้ คณะผู้ดำเนินการวิจัยได้แยกสารสำคัญที่มีฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์โทโพไอซอเมอเรส 1 จากต้นเข็มพระรามด้วยเทคนิคทางโครมาโทกราฟี แล้วทำการตรวจสอบฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์โทโพไอซอเมอเรส 1 ด้วยวิธี Yeast cell-based assay ซึ่งใช้ยีสต์ Saccharomyces cerevisiae สายพันธุ์ RS190 ที่ผ่านการตัดต่อพันธุกรรมโดยการแทนที่ยีนเอนไซม์โทโพไอซอเมอเรส 1 ของยีสต์ด้วยยีนจากพืช Arabidopsis thaliana ผลการวิจัยสามารถแยกสารบริสุทธิ์ในกลุ่มไทรเทอปีน คือสารบีทูลิน จากต้นเข็มพระรามได้เป็นครั้งแรก อย่างไรก็ตามสารบีทูลินที่สกัดแยกได้ไม่มีฤทธิ์ความเป็นพิษต่อเซลล์มะเร็งชนิด NCI-H187, MCF7 และ KB และไม่มีฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์โทโพไอโซเมอเรส I ซึ่งควรจะสกัดแยกหาสารชนิดอื่นต่ออีก