Abstract:
จากการนำเปลือกของต้นมะควัดที่แห้งมาสกัดด้วยไดคลอโรมีเทนเมื่อนำสิ่งสกัดไดคลอโรมีเทนมาแยกโดยการทำคอลัมน์โครมาโทกราฟี ซึ่งใช้ซิลิกาเจลเป็นตัวดูดซับร่วมกับเทคนิค TLC แล้วทำให้บริสุทธิ์ด้วยเทคนิคโครมาโททรอนตามลำดับ สามารถแยกสารในกลุ่มไตรเทอร์พี นอยด์ ได้สารหลัก 2 ชนิดคือ ลูพีออล (1) และกรดบิทูลินิก (2) จากนั้นทำการเตรียมอนุพันธ์ ของสารทั้งสองชนิด ได้สารทั้งหมด 18 ชนิด โดยเป็นอนุพันธ์ชนิดใหม่ 7 ชนิด คือ (1d และ 2g-2l) และอนุพันธ์ที่มีรายงานแล้ว 11 ชนิด คือ (1a-1c, 1e-1f และ 2a-2f) โดยการพิสูจน์ โครงสร้างของสารบริสุทธิ์ ทั้ง 20 ชนิดที่ได้ อาศัยสมบัติทางกายภาพและวิธีการทางสเปกโทรส โกปีร่วมกับการเปรียบเทียบกับข้อมูลที่มีการรายงานมาแล้ว จากการทดสอบฤทธิ์ ในการยับยั้งเอนไซม์แอลฟากลูโคซิเดสของยีสต์พบว่า สาร 2 และ 2a มีฤทธิ์ ในการยับยั้งเอนไซม์แอลฟา กลูโคซิเดสได้ดี โดยมีค่า IC₅₀ เท่ากับ 16.26 และ 28.07 ไมโครโมลาร์ตามลำดับ เมื่อเทียบกับ สารมาตรฐานอะคาร์โบส (IC₅₀ = 526.64 ไมโครโมลาร์) ส่วนสารที่เหลือ มีฤทธิ์ ในการยับยั้ง เอนไซม์แอลฟากลูโคซิเดส ตั้งแต่ปานกลางถึงไม่มีฤทธิ์ เนื่องจากมี IC50 มากกว่า 600 ไมโคร โมลาร์ จากการศึกษาจลนพลศาสตร์ของเอนไซม์ด้วยการสร้างกราฟไลน์วีเวอร์-เบิร์ก พบว่า สาร 2 แสดงการยับยั้งการทำงานของเอนไซม์แบบแบบผสม
